锥虫感染新疗法更安全

一项来自伦敦大学玛丽皇后学院新的研究将为发展中国家千万感染锥虫的患者带来一个更加安全有效的治疗方法。

科学家已经发现用于治疗非洲昏睡病（又称非洲人类锥虫病）和Chagas病（也称美洲锥虫病）药物的作用机制，每年由锥虫感染导致的死亡病例达6万。该项发表在《Journal of Biological Chemistry》上的研究对硝呋莫司杀死锥虫的机制进行了调查。

该项研究的合作者、来自玛丽皇后学院生物与化学科学学院的Shane Wilkinson博士说：“我们的研究有望开发出比硝呋莫司的副作用要少且更有效的抗寄生虫药物。”现在我们发现的是，寄生虫体内的一种酶执行将硝呋莫司转换为一种有毒形式的过程。该过程可产生一种杀死寄生虫的分解产物。“这种机制推翻了长期以来认为硝呋莫司通过诱导细胞内氧应激来对抗寄生虫的作用原理。”硝呋莫司用于治疗Chagas病已有超过40年的历史，最近被推荐用于非洲昏睡病硝呋莫司-依氟鸟胺酸联合疗法的一部分。来自玛丽皇后学院生物与化学科学学院的Wilkinson博士及其同事Belinda Hall博士以及Christopher Bot先生的研究聚焦于硝呋莫司分解产物的特性。Wilkinson解释说：“硝呋莫司主链含有一个化学基团，即硝基与一个环状结构呋喃相连。”“当文章中所讨论的寄生虫酶与硝呋莫司进行反应时，它将其硝基转换为一种称为羟胺的衍生物。这种改变有效地使该化合物化学主链的电子重新分布。”“这种电子再分配结果导致呋喃环中的一种特定化学键断裂，结果形成了一种有毒产物（称为开链不饱和腈）。”“了解了硝呋莫司杀死锥虫的机制，利用这种寄生虫酶的生物还原性可能会研发出新的更安全的化合物。”