当肾功能不全时,有时需要减少药物剂量或延长给药间隔,部分肾毒性药物甚至不能使用。但有些药物对肾脏影响较小,轻至中度肾功能不全时可不调整剂量,不适宜的减量可导致药物疗效的下降。现就肾功能不全时青霉素类药物的使用情况盘点如下。
1. 青霉素
本品约 19% 在肝内代谢,主要通过肾小管分泌排泄,但由于其治疗指数大,使用较安全。轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量,严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。
2. 阿莫西林克拉维酸钾
阿莫西林和克拉维酸钾约 70% 以游离状态存在于血清中,二者均以很高的浓度从尿中排出,8 小时尿中排泄率阿莫西林约 60%,克拉维酸约 50%。肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间隔,大剂量可致晶体尿。
3. 阿莫西林
4. 美洛西林
本品主要以原形经肾脏随尿液排出,50%~60%的给药量于6小时内随尿排出。
治疗肾功能减退患者严重全身性感染:
5. 苯唑西林
本品约 49% 在肝脏代谢,主要通过肾脏排泄,约 10% 药物经胆道排泄。对轻、中度肾功能减退患者,剂量可不作调整,但对严重肾功能减退者应避免应用过大剂量,以免发生中枢神经系统毒性反应。
6. 氨苄西林
本品 12%~50% 在肝内代谢,主要经肾脏排泄。肌酐清除率<10mL/min/1.73 m²,需减少剂量或给药次数。
7. 哌拉西林
本品主要经肾脏排泄。