亚胺培南 VS 美罗培南,临床应用该怎么选?

2020-05-26 09:38 来源:微信公众号 - gcplive 作者:格地章
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作者:格地章

来源:医学界呼吸频道


话说,同属于碳青霉烯类家族的亚胺培南和美罗培南早已相互看不顺眼了许久,总认为自己要比对方更牛一些。虽是一家人,但是根本就没有一家人该有的和睦,在日常生活中总找对方的茬儿,而且已经到了冰火不相容的地步。

某天,亚胺培南和美罗培南再一次争吵起来,吵的不可开交,并且非要争个输赢才肯罢休。这一闹竟然惊动了硫霉素长老,它是碳青烯类家族中年纪最大、最德高望重、最具说服力的大家长,因为年老早已退出江湖。

硫霉素长老看着它们之间的关系一直这样,于是动员家族成员举办一场亚胺培南与美罗培南的能力竞赛,决出胜负,好让对彼此心服口服。这场赛事内容主要涉及二者的抗菌谱、作用机制、药效学与药动学、临床疗效等方面。


硫霉素长老:

伟大的碳青霉烯家族

我们碳青霉烯类抗菌药物家族是经过结构改造形成的一系列结构与青霉烷和头孢烯不完全相同的抗生素,世人又叫我们为“非典型β-内酰胺类抗菌药物”,在抗菌药物分级管理制度中被划分为“特殊使用级抗菌药物”。

国家卫生计生委办公厅发布进一步加强抗菌药物临床应用管理遏制细菌耐药的通知,通知强调:

特殊使用级抗菌药物必须经具相应处方权限的医师开具处方,并经具有抗感染临床经验的感染或相关专业专委会会诊同意后方可使用。

紧急情况下,未经会诊同意或确需越处方权限使用的,处方量不得超过1日用量,并做好相关病历记录。

门诊不得使用特殊使用级抗菌药物。接受特殊使用级抗菌药物治疗的住院患者抗菌药物使用前微生物送检率不低于80%。

我们的优势主要是

■  抗菌谱广

对各种G+、G-、厌氧菌具强大抗菌活性,对耐甲氧西林葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差,对真菌无效。

■  抗菌作用强

碳青霉烯类与PBPs(青霉素结合蛋白)紧密结合。

■  对β-内酰胺酶稳定

■  具有抗生素后效应(对G+和G-菌)等

由抗菌谱决定了我们的临床适应证

■  多重耐药但对本药敏感需氧革兰阴性杆菌所致严重感染;

■  脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染;

■  病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗。

但是,临床使用时需特别注意

■  禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者;

■  不宜用于治疗轻症感染,更不可作为预防用药;

■  神经系统感染的患者有指征应用美罗培南或帕尼培南时,仍需严密观察抽搐情况的发生;

■  肾功能不全者及老年患者应根据肾功能减退程度减量用药。

■  本类药物属于超广谱抗生素,长期应用易引起真菌感染,还可引起抗生素腹泻。


亚胺培南 VS 美罗培南

多角度对比,必看!

主持人提出问题,亚胺培南和美罗培南作答,评委根据作答内容进行打分,分数高者计1分。竞赛最后统计分数,分数高者胜出。

1上市时间

药物名称

上市时间

上市国家

亚胺培南

1985年

美国

美罗培南

1995年

意大利



2
抗菌活性

亚胺培南与美罗培南结构的差异主要体现在C1位和C2位上连接的结构,因此,两药对G+菌,铜绿假单胞菌(PA)等的抗菌活性有所差异。

■  抗葡萄球菌和肠球菌属细菌

亚胺培南 > 美罗培南

■  抗肠杆菌科细菌

美罗培南 > 亚胺培南

■  抗铜绿假单胞菌活性

美罗培南 > 亚胺培南

■  抗厌氧菌活性

亚胺培南 = 美罗培南

3耐药性

  亚胺培南

MRSA、嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱伯克霍尔德菌、屎肠球菌耐药。

■  美罗培南

同亚胺培南。

4稳定性

  亚胺培南

C1位为H原子,容易被对肾去氢肽酶降解,必须与酶抑制剂(西司他丁)合用才能避免在肾脏代谢,从而稳定发挥疗效

  美罗培南

C1位为-CH3,对肾去氢肽酶稳定,不需要与酶抑制剂合用

5适应证

6对脑膜炎的疗效

  亚胺培南

不适用于脑膜炎治疗。

  美罗培南

适用于脑膜炎治疗。

  细菌性脑膜炎和脑脓肿的抗菌药物选择

①经验治疗

②病原治疗

 抗菌药物临床应用指导原则(2015版)

7成人常规剂量

  亚胺培南

轻中度感染:0.25-0.5g IV q6h;

泌尿系统感染:0.5g IV q6-8h;

严重或假单胞菌感染:1g IV q6-8h;

肥胖患者:建议1g IV q6h,但无临床数据。

  美罗培南

轻中度感染:静脉给药,1次1g,每8小时1次;

严重感染和中枢神经系统感染:静脉给药,1次2g,每8小时1次;

肥胖患者:静脉给药 1次2g 每8小时1次(数据有限);

为↑PK/PD参数,一些专家建议采用延长输注(>4h)的办法治疗严重感染和/或治疗中度耐药的微生物(与氨基糖苷类联合用药)。

8不良反应

9FDA孕妇用药安全分级

  亚胺培南

C类(无人类研究数据)。     

  美罗培南

B级(通常认为围产期使用是安全的,围产期之前使用安全性则尚不清楚)。

10药物相互作用


参考文献

抗菌药物临床应用指导原则(2015版)

《碳青霉烯类抗菌药物的比较与选用》,王乐、张洪峰、陈晴、王辉、陈瑞林。

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编辑: 黄建琴

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