非诺贝特、非诺贝特Ⅱ、非诺贝特Ⅲ之间的区别

2020-07-22 09:18 来源:微信公众号 - gcplive 作者:药评中心公众号
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高甘油三酯血症与心血管疾病风险增加密切相关,是心血管疾病的独立危险因素。在 LDL-C 达标的情况下,应积极控制 TG 水平。非诺贝特、非诺贝特Ⅱ、非诺贝特Ⅲ,是临床常用的降低甘油三酯(TG)的药物,它们之间有何区别?

一、医保情况

非诺贝特、非诺贝特Ⅱ、非诺贝特Ⅲ均属于医保乙类药品。

二、非诺贝特、非诺贝特Ⅱ、非诺贝特Ⅲ之间的区别

非诺贝特是一种非常难溶的药物。

未经处理的非诺贝特是结晶性粉末,粒径通常在 10~150μm,在胃肠道难以溶解和吸收。非诺贝特片和胶囊:口服,一次 0.1 g,一日三次。非诺贝特经微粉化处理后,比表面积增大,加快了药物溶出速度,增加了药物吸收。非诺贝特胶囊(Ⅱ):口服,一次 0.2 g,一日一次。将微粉化技术与微粉包衣技术结合制备的制剂,药物溶出更快,药物吸收更多。非诺贝特片(Ⅲ):口服,一次 0.16 g,一日一次,整片吞服。温馨提示:因为食物可增加非诺贝特的吸收,并降低非诺贝特引起的胃肠道反应,所有非诺贝特制剂都要求与餐同服。

三、非诺贝特的降脂外作用

贝特类药物可使 LDL-C 降低 20%,HDL-C 升高 5%~20%,TG 降低 25%~50%。除降脂作用外,非诺贝特尚有以下作用:1. 可延缓糖尿病患者的微血管病变进展 2 型糖尿病患者常伴高甘油三酯血症,并伴低 HDL-C 血症(HDL-C ≤ 1.0 mmol/L);LDL-C 水平正常或轻度升高。临床研究发现,非诺贝特对 2 型糖尿病患者微血管病变有保护作用,可以延缓 2 型糖尿病患者视网膜病变进展,减少激光治疗需求,以及减缓微量白蛋白尿进展,并能减少 2 型糖尿病患者微血管性截肢风险。2. 可使血尿酸水平降低 25% 高尿酸血症与痛风患者中 67% 合并脂代谢紊乱。研究已证明,非诺贝特可抑制肾近端小管尿酸重吸收,促进肾脏尿酸排泄,可使血浆中尿酸平均降低 25%。推荐合并高甘油三酯血症的高尿酸血症和痛风患者,降脂药物首选非诺贝特。

四、高甘油三酯血症的用药原则

1. 若 TG ≥ 5.6 mmol/L 立即启动非诺贝特治疗,以预防急性胰腺炎。

2. 若 TG<5.6 mmol/L 可考虑首选他汀类降脂药药物,他汀类药物既可降低 LDL-C,也可降低甘油三酯。

3. 对于用了他汀治疗,TG 仍>2.3 mmol/L 的高危患者可考虑非诺贝特与他汀联合治疗。吉非贝齐可抑制 CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 和 CYP1A2 等肝药酶,还可抑制某些 UDP-葡糖醛酸基转移酶,增加他汀类药物的肌毒性。

特别提醒:1. 贝特类药物可以引起与肌肉有关的不良反应,包括较少发生的横纹肌溶解。2. 研究还发现,非诺贝特可升高血清肌酐(停药后可恢复)和同型半胱氨酸水平(可促进血栓形成)。


主要参考文献

高甘油三酯血症及其心血管风险管理专家共识(2017 年)

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编辑: 黄建琴

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